胃蛋白酶抑制剂(Pepstatin),CAS NO. 26305-03-3,细菌来源的一种趋化性五肽,不可逆抑制酸性蛋白酶(天冬氨酰基肽酶),包括胃蛋白酶、胃亚蛋白酶、肾素、组织蛋白酶D和组织蛋白酶E,与这些酶形成1:1复合物。还可抑制可溶性γ-分泌酶和逆转录病毒蛋白酶活性。本抑制剂具高度选择性,不会干扰硫醇蛋白酶、中性蛋白酶或丝氨酸蛋白酶活性。据报道,该抑制剂能刺激人中性粒细胞脱颗粒(EC50= 0.75 μM)且促进超氧化物生成(EC50= 1.5 μM)。普遍用作研究蛋白酶机理和生物功能的工具,还可用作包括胃溃疡、水肿和高血压等炎症症况在内的一种治疗剂。
本品以粉末形式供应,超纯级别。常与E64-d、亮抑蛋白酶肽、抑肽酶、AEBSF等联合使用,以抑制细胞或组织裂解液内目的蛋白的降解,典型工作浓度为0.5-1 μg/ml。